La metadona actúa sobre los receptores (vinculados a las proteínas G) de la heroína y la morfina, produciendo sedación, analgesia, depresión respiratoria y miosis.
Al estimularse un receptor se inhibe la actividad de la adenilciclasa, además de reducirse la cantidad de adenosín monofosfato cíclico (AMPc) y la actividad de la proteinquinasa dependiente de AMPc.
En conclusión, se reduce el número de fosforilación de proteínas y la liberación de Ca es menor.
Además, se produce una hiperpolarización de la membrana y la reducción de la actividad neuronal, debido a que se abren los canales de potasio de las neuronas post-sinápticas.
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